Os compostos orgânicos e/ou complexos inorgânicos exógenos que possuem atividade biológica, seja esta benéfica (fármacos) ou não (venenos, toxinas) são, geralmente, distribuídos pelo organismo através da circulação sanguínea. Como muitos destes compostos têm uma solubilidade reduzida em fase aquosa, a sua interação com proteínas transportadoras existentes no plasma sanguíneo é fundamental. Entre estas proteínas, destacam-se as albuminas do soro sanguíneo, também designadas por albuminas séricas. Os estudos de interação entre as albuminas séricas e moléculas biologicamente ativas têm vindo a aumentar, contudo, infelizmente, Portugal e Brasil ainda não estão entre os países que mais produzem artigos científicos sobre este assunto. Este artigo de revisão tem como objetivo apresentar as principais técnicas experimentais e computacionais para este tipo de estudos, na expectativa de atrair o interesse de grupos de investigação destes dois países. Apresenta-se também uma breve descrição das principais atividades biológicas dos compostos naturais citados neste trabalho