Prakt. lékáren. 2021; 17(2): 74-80 | DOI: 10.36290/lek.2021.015

Novinky ve farmakoterapii obezity

Jan Miroslav Hartinger
Oddělení klinické farmakologie a farmacie, Farmakologický ústav, 1. lékařská fakulta Univerzity Karlovy a Všeobecná fakultní nemocnice v Praze

Farmakoterapie obezity u mnoha pacientů vede k významnému a dlouhodobě udržitelnému poklesu tělesné hmotnosti a tím i zlepšení komorbidit a celkové prognózy. V současné době jsou v ČR dostupné pro terapii obezity celkem 4 léky: fentermin, orlistat, liraglutid a bupropion/naltrexon. Ve sdělení se podrobněji věnujeme především relativně recentně registrovaným léčivům (liraglutid a bupropion/naltrexon). Krátce zmiňujeme i léky recentně stažené z trhu (lorkaserin a rimonabant) a uvádíme nejslibnější molekuly v klinickém vývoji (tesofensin a bimagrumab). Při nastavování terapie na míru konkrétnímu pacientovi trpícímu obezitou bychom pro terapii přidružených onemocnění (diabetes, deprese) měli volit léky, které nezvyšují tělesnou hmotnost, a naopak léky, které používáme k terapii obezity, by měly být vybrány tak, aby nezhoršovaly další choroby, kterými pacienti trpí.

Klíčová slova: liraglutid, semaglutid, bupropion/naltrexon, tesofensin, bimagrumab.

Novel drugs in pharmacotherapy of obesity

Obesity pharmacotherapy helps many patients to achieve significant and sustainable body weight reduction and improvement in comorbidities and overall prognosis. Four drugs to treat obesity are currently available in the Czech Republic: phentermine, orlistat, liraglutide and bupropion/naltrexone. Recently approved drugs (liraglutide and bupropion/naltrexone) are discussed in detail. Drugs recently withdrawn (lorcaserin and rimonabant) and most promising drugs in clinical studies (tesofensin and bimagrumab) are mentioned in brief. When tailoring the therapy for obese patient, drugs to treat comorbidities (e. g. depression, diabetes) should be carefully chosen so that they do not increase the body weight as a side effect. On the other hand pharmacotherapeutic modality for obesity treatment should be appropriately chosen so that it does not worsen any other disease of the patient as a side effect.

Keywords: liraglutide, semaglutide, bupropion/naltrexone, tesofensine, bimagrumab.

Zveřejněno: 5. srpen 2021 

Zobrazit celý článek

Reference

  1. Purnell JQ. Definitions, Classification, and Epidemiology of Obesity. In: Feingold KR, Anawalt B, Boyce A et al., Hrsg. Endotext. South Dartmouth (MA): MDText.com, Inc. Copyright © 2000-2021, MDText.com, Inc.; 2000:
  2. Davies M, Khunti K. Insulin management in overweight or obese type 2 diabetes patients: the role of insulin glargine. Diabetes Obes Metab 2008; 10 Suppl 2: 42-49. DOI: 10.1111/j.1463-1326.2008.00844.x Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  3. Svacina S. Soucasnost a perspektivy farmakoterapie obezity. Vnitrni lekarstvi 2020; 66: 478-482. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  4. Hinnen D. Glucagon-Like Peptide 1 Receptor Agonists for Type 2 Diabetes. Diabetes Spectr 2017; 30: 202-210. DOI: 10.2337/ds16-0026. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  5. Gill H, Gill B, El-Halabi S et al. Antidepressant Medications and Weight Change: A Narrative Review. Obesity 2020; 28: 2064-2072. DOI: https://doi.org/10.1002/oby.22969 Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  6. Klein GL. The effect of glucocorticoids on bone and muscle. Osteoporosis and Sarcopenia 2015; 1: 39-45. DOI: https://doi.org/10.1016/j.afos.2015.07.008 Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  7. Cava E, Yeat NC, Mittendorfer B. Preserving Healthy Muscle during Weight Loss. Advances in nutrition (Bethesda, Md) 2017; 8: 511-519. DOI: 10.3945/an.116.014506. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  8. Pilkova A, Hartinger MJ. Zmeny farmakokinetiky leciv u obeznich pacientu. Vnitrni lekarstvi 2020; 66: 465-471. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  9. Matoulek M, Cibulkova N, Kade O et al. Fyzicka aktivita v lecbe obezity v praxi. Vnitrni lekarstvi 2020; 66: 483-488. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  10. Williamson DA, Perrin LA. Behavioral therapy for obesity. Endocrinol Metab Clin North Am 1996; 25: 943-954. DOI: 10.1016/s0889-8529(05)70363-7. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  11. Kasalicky M. Chirurgicka lecba tezke obezity - bariatrie. Vnitrni lekarstvi 2020; 66: 472-477. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  12. Yanovski SZ, Yanovski JA. Long-term drug treatment for obesity: a systematic and clinical review. Jama 2014; 311: 74-86. DOI: 10.1001/jama.2013.281361. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  13. Singh AK, Singh R. Pharmacotherapy in obesity: a systematic review and meta-analysis of randomized controlled trials of anti-obesity drugs. Expert Review of Clinical Pharmacology 2020; 13: 53-64. DOI: 10.1080/17512433.2020.1698291. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  14. Shekelle PG, Hardy ML, Morton SC et al. Efficacy and safety of ephedra and ephedrine for weight loss and athletic performance: a meta-analysis. Jama 2003; 289: 1537-1545. DOI: 10.1001/jama.289.12.1537 Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  15. Heymsfield SB, Coleman LA, Miller R et al. Effect of Bimagrumab vs Placebo on Body Fat Mass Among Adults With Type 2 Diabetes and Obesity: A Phase 2 Randomized Clinical Trial. JAMA network open 2021; 4: e2033457-e2033457. DOI: 10.1001/jamanetworkopen.2020.33457 Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  16. Bello NT, Zahner MR. Tesofensine, a monoamine reuptake inhibitor for the treatment of obesity. Curr Opin Investig Drugs 2009; 10: 1105-1116. Přejít na PubMed...
  17. (Anonym). Platná SPC uváděných přípravků. In:
  18. Lonneman DJ, Jr., Rey JA, McKee BD. Phentermine/Topiramate extended-release capsules (qsymia) for weight loss. P & T: a peer-reviewed journal for formulary management 2013; 38: 446-452. Přejít na PubMed...
  19. EMA_Committee_for_Medicinal_Products_for_Human_Use_(CHMP). Mysimba, Assessment report for an initial marketing authorisation application. In: 2014:
  20. Gonzalez JP, Brogden RN. Naltrexone. Drugs 1988; 35: 192-213. DOI: 10.2165/00003495-198835030-00002. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  21. Svačina Š. Naltrexon/bupropion. Remedia 2017; 27: 127-131.
  22. Hollander P, Gupta AK, Plodkowski R et al. Effects of naltrexone sustained-release/bupropion sustained-release combination therapy on body weight and glycemic parameters in overweight and obese patients with type 2 diabetes. Diabetes Care 2013; 36: 4022-4029. DOI: 10.2337/dc13-0234. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  23. Svačina Š. Naltrexon/bupropion. Remedia 2017; 2: 127-131.
  24. Apovian CM, Aronne L, Rubino D et al. A randomized, phase 3 trial of naltrexone SR/bupropion SR on weight and obesity-related risk factors (COR-II). Obesity (Silver Spring) 2013; 21: 935-943. DOI: 10.1002/oby.20309. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  25. Onakpoya IJ, Lee JJ, Mahtani KR et al. Naltrexone-bupropion (Mysimba) in management of obesity: A systematic review and meta-analysis of unpublished clinical study reports. Br J Clin Pharmacol 2020; 86: 646-667. DOI: 10.1111/bcp.14210. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  26. Wilcox CS, Oskooilar N, Erickson JS et al. An open-label study of naltrexone and bupropion combination therapy for smoking cessation in overweight and obese subjects. Addict Behav 2010; 35: 229-234. DOI: 10.1016/j.addbeh.2009.10.017 Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  27. McElroy SL, Guerdjikova AI, Kim DD et al. Naltrexone/Bupropion combination therapy in overweight or obese patients with major depressive disorder: results of a pilot study. The primary care companion for CNS disorders 2013; 15: PCC.12m01494. DOI: 10.4088/PCC.12m01494. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  28. Evropská_léková_agentura. Questions and answers: Withdrawal of the marketing authorisation application for Belviq (locaserin); EMEA/H/C/002579. In: 2013:
  29. Sharretts J, Galescu O, Gomatam S et al. Cancer Risk Associated with Lorcaserin - The FDA's Review of the CAMELLIA-TIMI 61 Trial. New England Journal of Medicine 2020; 383: 1000-1002. DOI: 10.1056/NEJMp2003873. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  30. Moreira FA, Crippa JAS. The psychiatric side-effects of rimonabant. Brazilian Journal of Psychiatry 2009; 31: 145-153. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  31. Sjöström L, Rissanen A, Andersen T et al. Randomised placebo-controlled trial of orlistat for weight loss and prevention of weight regain in obese patients. European Multicentre Orlistat Study Group. Lancet 1998; 352: 167-172. DOI: 10.1016/s0140-6736(97)11509-4. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  32. Torgerson JS, Hauptman J, Boldrin MN et al. XENical in the prevention of diabetes in obese subjects (XENDOS) study: a randomized study of orlistat as an adjunct to lifestyle changes for the prevention of type 2 diabetes in obese patients. Diabetes Care 2004; 27: 155-161. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  33. Smith SR, Stenlof KS, Greenway FL et al. Orlistat 60 mg reduces visceral adipose tissue: a 24-week randomized, placebo-controlled, multicenter trial. Obesity (Silver Spring) 2011; 19: 1796-1803. DOI: 10.1038/oby.2011.143. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  34. Williams G. Orlistat over the counter. BMJ (Clinical research ed) 2007; 335: 1163-1164. DOI: 10.1136/bmj.39385.347049.80. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  35. Kwan TK, Chadban SJ, McKenzie PR et al. Acute oxalate nephropathy secondary to orlistat-induced enteric hyperoxaluria. Nephrology (Carlton) 2013; 18: 241-242. DOI: 10.1111/j.1440-1797.2012.01649.x Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  36. Filippatos TD, Derdemezis CS, Gazi IF et al. Orlistat-associated adverse effects and drug interactions: a critical review. Drug Saf 2008; 31: 53-65. DOI: 10.2165/00002018-200831010-00005. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  37. Hainer V. Liraglutid v léčbě obezity. Remedia 2016.
  38. Anandhakrishnan A, Korbonits M. Glucagon-like peptide 1 in the pathophysiology and pharmacotherapy of clinical obesity. World journal of diabetes 2016; 7: 572-598. DOI: 10.4239/wjd.v7.i20.572 Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  39. Astrup A, Rössner S, Van Gaal L et al. Effects of liraglutide in the treatment of obesity: a randomised, double-blind, placebo-controlled study. Lancet 2009; 374: 1606-1616. DOI: 10.1016/s0140-6736(09)61375-1. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  40. Astrup A, Carraro R, Finer N et al. Safety, tolerability and sustained weight loss over 2 years with the once-daily human GLP-1 analog, liraglutide. Int J Obes (Lond) 2012; 36: 843-854. DOI: 10.1038/ijo.2011.158. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  41. Marso SP, Daniels GH, Brown-Frandsen K et al. Liraglutide and Cardiovascular Outcomes in Type 2 Diabetes. New England Journal of Medicine 2016; 375: 311-322. DOI: 10.1056/NEJMoa1603827. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  42. Pi-Sunyer X, Astrup A, Fujioka K et al. A Randomized, Controlled Trial of 3.0 mg of Liraglutide in Weight Management. New England Journal of Medicine 2015; 373: 11-22. DOI: 10.1056/NEJMoa1411892. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  43. Martin F, Dana M, Martin H et al. Společné stanovisko odborných společností k farmakologické léčbě obezity. Gatroent Hepatol 2020; 74: 499-512. DOI: 10.48095/ccgh2020499 Přejít k původnímu zdroji...
  44. Fujioka K, O'Neil PM, Davies M et al. Early Weight Loss with Liraglutide 3.0 mg Predicts 1-Year Weight Loss and is Associated with Improvements in Clinical Markers. Obesity (Silver Spring, Md) 2016; 24: 2278-2288. DOI: 10.1002/oby.21629. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  45. Park JH, Kim JY, Choi JH et al. Effectiveness of liraglutide 3 mg for the treatment of obesity in a real-world setting without intensive lifestyle intervention. International Journal of Obesity 2021. DOI: 10.1038/s41366-021-00739-z. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  46. Lean ME, Carraro R, Finer N et al. Tolerability of nausea and vomiting and associations with weight loss in a randomized trial of liraglutide in obese, non-diabetic adults. Int J Obes (Lond) 2014; 38: 689-697. DOI: 10.1038/ijo.2013.149. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  47. Wilding JPH, Batterham RL, Calanna S et al. Once-Weekly Semaglutide in Adults with Overweight or Obesity. New England Journal of Medicine 2021; 384: 989-1002. DOI: 10.1056/NEJMoa2032183. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...

Zpět na obsah