薬物動態学的な相互作用の多くは代謝に関連したものであり，その大半はチトクロムP-450（CYP）の酵素阻害に基づくものである．CYPの阻害様式は，1）複数の基質による競合阻害，2）薬物の窒素を含む複素環がCYP活性中心のヘム鉄に配位することによる非特異的阻害，3）反応性に富む代謝物がCYPと複合体を形成することで不可逆的に酵素を不活性化する阻害，に大別される．CYP阻害に基づく相互作用は，治療効果の変化や重篤な副作用の発現に繋がることがある．したがって，より安全な医薬品の開発には，代謝に関わるCYP分子種の同定と共に，CYP阻害作用が欠かすことのできない評価項目となっている．本稿では，CYPの阻害様式と阻害に基づく相互作用の発現機序について，具体例を挙げて解説するとともに，創薬における相互作用評価法について簡単に紹介する．