Histamine receptors Histaminrezeptoren

The (patho)physiological effects of the paracrine hormone and neurotransmitter histamine are mediated by four family A G-protein coupled receptors, referred to as histamine H₁, H₂, H₃ and H₄ receptors. H₁ and H₂ receptors are the biological targets of well-established drugs for the treatment of allergies and gastric/duodenal ulcers, respectively. H₃ receptor antagonists harbor a potential for the treatment of various central disorders, including narcolepsy, psychiatric, cognitive and degenerative diseases. H₄ receptors are promising targets for the development of antipruritic and anti-inflammatory drugs. This overview summarizes characteristic biological responses and cellular signaling pathways of histamine receptor subtypes and gives examples of ligand-receptor interactions on the molecular level.

German
Die (patho)physiologischen Wirkungen des Gewebshormons und Neurotransmitters Histamin werden durch vier Rezeptorsubtypen (H₁-, H₂-, H₃- und H₄-Rezeptoren) aus der Familie A der G-Protein-gekoppelten Rezeptoren vermittelt. H₁- und H₂-Rezeptoren sind seit langer Zeit die biologischen Zielmoleküle für Antiallergika und Ulkustherapeutika. H₃-Rezeptorantagonisten haben Potential zur Anwendung bei verschiedenen zentralen Störungen, einschließlich Narkolepsie, psychiatrischen, kognitiven und degenerativen Erkrankungen. H₄-Rezeptoren sind dagegen aussichtsreiche Targets für die Entwicklung von Arzneistoffen gegen Pruritus und zur Behandlung inflammatorischer Erkrankungen. In dieser Übersicht werden charakteristische biologische Wirkungen und zelluläre Signalwege der Histaminrezeptor-Subtypen zusammengefasst und beispielhaft die molekularen Ligand-Rezeptor-Interaktionen dargestellt.