抄録
IAA-アミノ酸複合体(IAA-aa)はIAAのホメオスタシスにおいて重要な役割を担っていると考えられる。オーキシン早期誘導遺伝子であるGH3はIAAをアデニル化する機能を持つという報告をもとに、我々はGH3がIAA-aa合成に関与している可能性があると考え、GH3の機能を検討した。その結果、GH3はATPの存在下、IAAとアミノ酸からIAA-aaを合成する活性を有することを見出し、GH3はIAA-aa synthetaseであることを明らかにした。さらに、IAAホメオスタシスの解明にはIAA-aa synthetaseを阻害することによってIAA-aa合成ルートを遮断することが有効であると考えられる。しかし、IAA-aa合成は複数のGH3が関与していると考えられ、特定の遺伝子を標的とした遺伝学的手法ではその系を完全に止めることは困難であると予想される。そこで、我々はGH3がFirefly Luciferaseと同じsuperfamilyに属することから、GH3の反応機構を予想し、その化学的メカニズムに基づいて阻害剤を設計し、合成した。この阻害剤はIAA-aa 合成に関与する全てのGH3を阻害できる可能性があり、IAAホメオスタシス解明に非常に有効であることが期待される。本阻害剤の合成とGH3に対する阻害活性について報告する