ΚΙΝΗΤΙΚΗ ΤΗΣ ΑΠΟΜΑΚΡΥΝΣΕΩΣ ΤΗΣ ΜΕΖΛΟΚΙΛΛΙΝΗΣ ΜΙΑΣ ΝΕΑΣ ΟΥΡΕΙΔΟΠΕΝΙΚΙΛΛΙΝΗΣ ΕΠΙ ΝΕΦΡΙΚΗΣ ΑΝΕΠΑΡΚΕΙΑΣ.

Abstract

Η ΜΕΖΛΟΚΙΛΛΙΝΗ ΕΙΝΑΙ ΜΙΑ ΝΕΑ ΠΕΝΙΚΙΛΛΙΝΗ ΜΕ ΔΙΕΥΡΥΣΜΕΝΟ ΦΑΣΜΑ ΔΡΑΣΗΣ ΠΟΥ ΠΕΡΙΛΑΜΒΑΝΕΙ ΤΟ ΦΑΣΜΑ ΤΗΣ ΑΜΠΙΚΙΛΛΙΝΗΣ, ΚΑΡΒΕΝΙΚΙΛΛΙΝΗΣ ΚΑΙ ΤΩΝ ΚΕΦΑΛΟΣΠΟΡΙΝΩΝ. Η ΦΑΡΜΑΚΟΚΙΝΗΤΙΚΗ ΤΗΣ ΜΕΖΛΟΚΙΛΛΙΝΗΣ ΜΕΛΕΤΗΘΗΚΕ ΣΕ 19 ΑΡΡΩΣΤΟΥΣ ΜΕ ΝΕΦΡΙΚΗ ΑΝΕΠΑΡΚΕΙΑ ΔΙΑΦΟΡΟΥ ΒΑΘΜΟΥ ΚΑΙ ΣΕ 4 ΥΓΙΕΙΣ ΕΘΕΛΟΝΤΕΣ, ΜΕΤΑ ΕΦ ΧΟΡΗΓΗΣΗ ΔΟΣΗΣ 5 G ΑΝΑ1,73 ΤΕΤΡΑΓΩΝΙΚΑ ΜΕΤΡΑ ΕΠΙΦΑΝΕΙΑΣ ΣΩΜΑΤΟΣ. ΣΤΑ ΑΤΟΜΑ ΜΕ ΦΥΣΙΟΛΟΓΙΚΗ ΝΕΦΡΙΚΗ ΛΕΙΤΟΥΡΓΙΑ Ο ΜΕΣΟΣ ΧΡΟΝΟΣ ΥΠΟΔΙΠΛΑΣΙΑΣΜΟΥ ΤΩΝ ΕΠΙΠΕΔΩΝ ΤΟΥ ΑΙΜΑΤΟΣ ΗΤΑΝ 61,5 ΛΕΠΤΑ ΚΑΙ 60,2% ΤΗΣ ΔΟΣΗΣ ΣΥΛΛΕΧΤΗΚΕ ΣΤΑ ΟΥΡΑ ΜΕΣΑ ΣΕ 6 ΩΡΕΣ. ΣΕ ΑΡΡΩΣΤΟΥΣ ΜΕ ΚΑΘΑΡΣΗ ΚΡΕΑΤΙΝΙΝΗΣ 30 - 60 ML/MIN Ο ΜΕΣΟΣ ΧΡΟΝΟΣ ΥΠΟΔΙΠΛΑΣΙΑΣΜΟΥ ΗΤΑΝ 106,5 ΛΕΠΤΑ ΚΑΙ ΤΟ ΜΕΣΟ ΠΟΣΟΣΤΟ ΣΥΛΛΟΓΗΣ ΣΤΑ ΟΥΡΑ 36,9%. ΣΕ ΑΡΡΩΣΤΟΥΣ ΜΕ ΚΑΘΑΡΣΗ ΚΡΕΑΤΙΝΙΝΗΣ 10 - 30 ML/MIN Ο ΜΕΣΟΣ ΧΡΟΝΟΣ ΥΠΟΔΙΠΛΑΣΙΑΣΜΟΥ ΗΤΑΝ 179 ΛΕΠΤΑ ΚΑΙ ΤΟ ΠΟΣΟΣΤΟ ΣΥΛΛΟΓΗΣ ΣΤΑ ΟΥΡΑ 24,3% ΕΝΩ ΣΕ ΑΡΡΩΣΤΟΥΣ ΜΕ ΚΑΘΑΡΣΗ ΚΑΤΩ ΑΠΟ 10 ML/MIN ΜΗ ΥΠΟΒΑΛΛΟΜΕΝΟΥΣ ΣΕ ΚΑΘΑΡΣΗ Ο ΜΕΣΟΣ ΧΡΟΝΟΣ ΥΠΟΔΙΠΛΑΣΙΑΣΜΟΥ ΗΤΑΝ 9,75 ΩΡΕΣ ΚΑΙ ΤΟΜΕΣΟ ΠΟΣΟΣΤΟ ΣΥΛΛΟΓΗΣ ΣΤΑ ΟΥΡΑ 14,3%. Η ΔΙΑΠΕΡΙΤΟΝΑΙΚΗ ΚΑΘΑΡΣΗ ΜΕΙΩΝΕ ΤΟ ΧΡΟΝΟ ΥΠΟΔΙΠΛΑΣΙΑΣΜΟΥ ΤΩΝ ΑΡΡΩΣΤΩΝ ΑΥΤΩΝ ΣΕ 200 ΛΕΠΤΑ ΚΑΙ Η ΑΙΜΟΚΑΘΑΡΣΗ ΣΕ 105 ΛΕΠΤΑ. ΤΑ ΕΠΙΠΕΔΑ ΣΤΑ ΥΓΡΑ ΤΩΝ ΠΕΡΙΤΟΝΑΙΚΩΝ ΠΛΥΣΕΩΝ ΚΥΜΑΙΝΟΝΤΑΝ ΜΕΤΑΞΥ 20 - 30 ΜG/ML ΤΙΣ 6 ΠΡΩΤΕΣ ΩΡΕΣ ΚΑΙ ΧΑΜΗΛΩΝΑΝ ΓΥΡΩ ΣΤΑ 10 - 15 ΜG/ML ΜΕΤΑ 18 ΩΡΕΣ. ΜΕ ΒΑΣΗ ΤΑ ΔΕΔΟΜΕΝΑ ΑΥΤΑ ΠΡΟΤΕΙΝΟΝΤΑΙ ΔΟΣΟΛΟΓΙΕΣ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΟΥ ΑΝΑΛΟΓΑ ΜΕ ΤΟ ΒΑΘΜΟ ΤΗΣ ΝΕΦΡΙΚΗΣ ΑΝΕΠΑΡΚΕΙΑΣ.

MEZLOCILLIN IS A NEW SEMISYNTHETIC PENICILLIN WITH EXTENTED SPECTRUM ENCOMPASSING THAT OF AMPLICILLIN, CARBENICILLIN AND CEPHALOSPORINS. THE PHARMACOKINETICS OF MEZLOCILLIN WERE STUDIED IN 19 PATIENTS WITH VARIOUS DEGREES OF RENAL FAILURE AND 4 HEALTHY VOLUNTEERS GIVEN 5 G IV PER 1,73 SQUARE METERS BODY SURFACE AREA. IN PATIENTS WITH NORMAL RENAL FUNCTION SERUM MEZLOCILLIN HALF - LIFE AVERAGED 61,5 MIN AND DURING COLLECTION AVERAGED 60,2% OF DOSE. IN PATIENTS WITH A CREATININE CLEARANCE 30 - 60 ML /MIN MEAN SERUM TERMINAL HALF - LIFE WAS106,5 MIN AND MEAN URINE RECOVERY WAS 36,9%. IN PATIENTS WITH CREATININE CLEARENCE 10 - 30 ML/MIN MEAN SERUM TERMINAL HALF - LIFE WAS 179 MIN WHILE DURING URINE RECOVERY AVERAGED 24,3%. IN SEVERE RENAL FAILURE WITH A CREATININE CLEARANCE OF LESS THAN 10 ML/MIN OFF DIALYSIS, HALF LIFE AVERAGED 9,75 HR AND DURING RECOVERY 14,3%. PERITONEAL DIALYSIS REDUCED THE SERUM TERMINAL HALF - LIFE DOWN TO AN AVERAGE OF 200 MIN AND HEMODIALYSIS TO 105 MIN. LEVELS IN PERITONEAL DIALYSISATE FLUCTUATED FROM 20 - 30 ΜG/ML DURING THE FIRST 6 HOURS FALLING GRADUALLY TO 10 - 15 ΜG/ML AFTER 18 HOURS. ON THE BASIS OF OUR FINDINGS, DOSAGE RECOMMENDATIONS ACCORDING TO THE DEGREE OF RENAL FAILURE ARE MADE.