ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ ΑΔΕΝΟΣΙΝΗΣ. ΕΠΙΔΡΑΣΗ ΝΟΥΚΛΕΟΤΙΔΙΩΝ ΤΗΣ ΓΟΥΑΝΟΣΙΝΗΣ ΚΑΙ ΔΙΣΘΕΝΩΝ ΜΕΤΑΛΛΩΝ

Abstract

INVESTIGATION OF THE EFFECT OF GUANOSINE NUCLEOTIDES AND DEVALENT CATIONS ON ADENOSINE RECEPTORS. THE BIOLOGICAL SYSTEM THAT HAS BEEN USED WAS RAT AND MOUSE MEMBRANE HOMOGENATES. WE USED BINDING ASSAY METHODS TO STUDY THE BINDING CHARACTERISTICS OF STABLE TRITIADED ADENOSINE ANALOGS THAT HAVE BEEN PROPOSED AS A1 AND A2 SPECIFIC AGONISTS. GTP AND ITS STABLE ANALOG GPP(NH)P CAUSE DECREASE IN THE NUMBER OF BINDING SITES (BMAX) OF 3H-CHA AND 3H-PIA. IN CONTRAST DEVALENT CATIONS CAUSED A SMALL INCREASE IN BMAX OF THE SAME ANALOGS. IN THE PRESENCE OF THE TWO FACTORS BINDING CHARACTERISTICS OF ADENOSINE ANALOGS WERE THE SAME WITH CONTROL. FROM KINETIC STUDIES WITH 3H-CHA AND GPP(NH)P IT WAS FOUND OUT THAT ADENOSINE RECEPTORS EXISTS IN THREE POSSIBLE CONFORMATIONS. THE RELATIVE RATIO OF THESE CONFORMATIONS DEPENDS ON EXTERNAL CONDITIONS. THE THREE CONFORMATIONS ARE: A) CONFORMATION IN WHICH THE RECEPTOR HAS NO ADENOSINE AGONIST BINDING, B) CONFORMATION OF FAST BINDING, C) CONFORMATION OF SLOW BINDING.

ΣΤΗΝ ΕΡΓΑΣΙΑ ΑΥΤΗ ΜΕΛΕΤΗΘΗΚΕ Η ΕΠΙΔΡΑΣΗ ΤΩΝ ΝΟΥΚΛΕΟΤΙΔΙΩΝ ΤΗΣ ΓΟΥΑΝΟΣΙΝΗΣ ΚΑΙ ΤΩΝ ΔΙΣΘΕΝΩΝ ΜΕΤΑΛΛΩΝ ΣΤΟΥΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ ΑΔΕΝΟΣΙΝΗΣ. ΧΡΗΣΙΜΟΠΟΙΗΘΗΚΑΝ ΟΜΟΓΕΝΟΠΟΙΗΜΑΤΑ ΜΕΜΒΡΑΝΩΝ ΑΠΟ ΕΓΚΕΦΑΛΟ ΠΟΝΤΙΚΟΥ ΚΑΙ ΑΡΟΥΡΑΙΟΥ ΚΑΙ ΜΕΘΟΔΟΙ ΔΕΣΜΕΥΣΗΣ ΣΗΜΑΣΜΕΝΩΝ ΣΤΑΘΕΡΩΝ ΑΝΑΛΟΓΩΝ ΤΗΣ ΑΔΕΝΟΣΙΝΗΣ ΠΟΥ ΕΙΝΑΙ ΕΙΔΙΚΑ ΓΙΑ ΤΟΥΣ Α1 ΚΑΙ Α2 ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ ΑΔΕΝΟΣΙΝΗΣ. ΒΡΕΘΗΚΕ ΟΤΙ ΤΑ ΝΟΥΚΛΕΟΤΙΔΙΑ ΤΗΣ ΓΟΥΑΝΟΣΙΝΗΣ GTP ΚΑΙ ΤΟ ΣΤΑΘΕΡΟ ΑΝΑΛΟΓΟ ΤΟΥ GPP(NH)P ΠΡΟΚΑΛΟΥΝ ΜΕΙΩΣΗ ΣΤΟΝ ΑΡΙΘΜΟ ΤΩΝ ΘΕΣΕΩΝ ΔΕΣΜΕΥΣΗΣ (ΒΜΑΧ) ΤΩΝ ΑΝΑΛΟΓΩΝ 3Η-CHA ΚΑΙ 3H-PIA ΕΝΩ ΕΠΗΡΕΑΖΟΥΝ ΕΛΑΧΙΣΤΑ ΤΗ ΣΥΓΓΕΝΕΙΑ ΔΕΣΜΕΥΣΗΣ. ΑΝΤΙΘΕΤΑ ΤΑ ΔΙΣΘΕΝΗ ΜΕΤΑΛΛΑ ΠΡΟΚΑΛΟΥΝ ΜΙΚΡΗ ΑΥΞΗΣΗ ΣΤΟΝ ΑΡΙΘΜΟ ΤΩΝ ΘΕΣΕΩΝ ΔΕΣΜΕΥΣΗΣ ΤΩΝ ΠΙΟ ΠΑΝΩ ΑΓΩΝΙΣΤΩΝ. Η ΣΥΓΧΡΟΝΗ ΠΑΡΟΥΣΙΑ ΚΑΙ ΤΩΝ ΔΥΟ ΠΑΡΑΓΟΝΤΩΝ ΕΧΕΙ ΣΑΝ ΑΠΟΤΕΛΕΣΜΑ ΤΑ ΧΑΡΑΚΤΗΡΙΣΤΙΚΑ ΔΕΣΜΕΥΣΗΣ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ ΑΓΩΝΙΣΤΩΝ ΝΑ ΕΠΑΝΕΡΧΟΝΤΑΙ ΣΤΑ ΕΠΙΠΕΔΑ ΤΟΥ ΜΑΡΤΥΡΑ. ΑΠΟ ΜΕΛΕΤΕΣ ΤΗΣ ΚΙΝΗΤΙΚΗΣ ΔΕΣΜΕΥΣΗΣ 3H-CHA ΚΑΙ ΤΗΝ ΕΠΙΔΡΑΣΗ GPP(NH)P ΒΡΕΘΗΚΕ ΟΤΙ ΥΠΑΡΧΟΥΝ ΠΙΘΑΝΟΝ ΤΡΕΙΣ ΚΑΤΑΣΤΑΣΕΙΣ ΔΙΑΜΟΡΦΩΣΗΣ ΓΙΑ ΤΟΥΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ ΑΔΕΝΟΣΙΝΗΣ. Η ΣΧΕΤΙΚΗ ΤΟΥΣ ΑΝΑΛΟΓΙΑ ΜΕΤΑΒΑΛΛΕΤΑΙ ΑΝΑΛΟΓΑ ΜΕ ΤΙΣ ΣΥΝΘΗΚΕΣ. ΟΙ ΤΡΕΙΣ ΑΥΤΕΣ ΚΑΤΑΣΤΑΣΕΙΣ ΕΙΝΑΙ: Α) ΚΑΤΑΣΤΑΣΗ ΣΤΗΝ ΟΠΟΙΑ Ο ΥΠΟΔΟΧΕΑΣ ΔΕΝ ΔΕΣΜΕΥΕΤΑΙ ΜΕ ΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΑΔΕΝΟΣΙΝΗΣ, Β) ΚΑΤΑΣΤΑΣΗ ΓΡΗΓΟΡΗΣ ΔΕΣΜΕΥΣΗΣ, Γ) ΚΑΤΑΣΤΑΣΗ ΑΡΓΗΣ ΔΕΣΜΕΥΣΗΣ.