Etofenamate Levels in Human Serum and Synovial Fluid Following Iontophoresis

 

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Summary

The absorption of etofenamate (CAS 30544-47-9, Rheumon® gel) by iontophoresis in 11 patients with low back pain and in 13 patients with synovitis of the knee was evaluated. During the 5-day treatment period, the test gel in a quantity corresponding to 100 mg etofenamate was applied to affected body regions every day by 20-min iontophoresis sessions.

Two hours after the fifth application, the concentration of etofenamate in serum and synovial fluid (in patients who had knee joint iontophoresis) were measured by HPLC. Iontophoresis of etofenamate into the lumbar region as well as to the knee joint resulted in consistent serum levels: 219 ± 136.3 μg/l and 191 ± 84.6 μg/l, respectively. In patients with synovitis of the knee, the synovial level of etofenamate (368 ± 109.2 μg/l) was almost twice as high than the serum concentration. The authors conclude that with topical application of etofenamate by iontophoresis the drug appears not only in the serum but also - with higher levels - in the synovial fluid.

Zusammenfassung

Etofenamat-Spiegel in menschlichem Serum und Synovialflüssigkeit nach Iontophorese

Die kutane Absorption von Etofenamat (CAS 30544-47-9, Rheumon® Gel) nach Iontophorese bei 11 Patienten mit einer Lumbalgie und bei 13 Patienten mit einer Synovitis des Kniegelenks wurde untersucht. Während der 5tägigen Behandlungsdauer wurde zunächst täglich eine Gel-Menge, die 100 mg Etofenamat entsprach, auf die betroffene Körperregion aufgetragen und diese anschließend mit einer 20minütigen Iontophorese behandelt.

Zwei Stunden nach der fünften Behandlung wurde die Etofenamat-Konzentration im Serum und in der Synovialflüssigkeit (bei Patienten mit Kniegelenk-Iontophorese) mittels HPLC gemessen. Die Serumspiegel nach Iontophorese der Lumbalregion als auch des Kniegelenks lagen bei 219 ± 136,3 μg/l bzw. 191 ± 84,6 Hg/1. Bei den Patienten mit einer Synovitis des Kniegelenks erreichten die Etofenamat-Spiegel in der Synovialflüssigkeit mit 368 ± 109,2 μg/l nahezu die doppelte Höhe. Die Autoren wiesen somit nach, daß nach topischer Applikation von Etofenamat in Gel-Form und anschließender Iontophorese die Substanz im Serum und - mit höheren Spiegeln - auch in der Synovialflüssigkeit nachgewiesen werden kann.