Fiche médicament

Miconazole en comprimé gingival muco-adhésif (Loramyc^® 50 mg)Myconazole in gingival muco-adhesive tablet (Loramyc^® 50 mg)

Pharmacocinétique et métabolisme

Une administration unique de Loramyc^® contenant 50 mg de miconazole à des sujets sains conduit à une concentration salivaire maximale moyenne de 15 μg/ml atteinte sept heures après l’application du comprimé [6]. La limite inférieure de la concentration minimale inhibitrice (CMI) salivaire du miconazole sur les C. albicans est de 1 μg/ml. Cette concentration est atteinte une heure après l’application d’un comprimé de Loramyc^®. Elle reste supérieure à la CMI salivaire pendant 13 heures en moyenne.

La

Mécanisme d’action

Le miconazole exerce son activité antifongique en inhibant la biosynthèse de l’ergostérol dans la membrane cellulaire de l’organisme pathogène. À faible concentration, il interagit avec le cytochrome P450 fongique, ce qui entraîne une inhibition de la biosynthèse de l’ergostérol. La déplétion en ergostérol et l’accumulation concomitante de lanostérol conduisent à des altérations de certaines fonctions membranaires. Le miconazole montre un effet fongistatique par l’inhibition de la synthèse de

Indications

Loramyc^®est indiqué dans le traitement de la candidose oropharyngée chez les patients immunodéprimés, notamment les patients atteints d’un cancer de la tête et du cou ayant reçu un traitement par radiothérapie et chez les patients infectés par le VIH [8]. Une rédaction moins restrictive des indications est attendue.

Posologie, mode d’administration

Loramyc^® est réservé à l’adulte et peut être administré aux personnes âgés.

La posologie est d’un comprimé buccal muco-adhésif une fois par jour (50 mg/j), à appliquer le matin après brossage des dents. La face bombée du comprimé doit être appliquée sur la gencive supérieure, juste au-dessus d’une incisive et maintenue pendant 30 secondes avec le doigt. Si le comprimé tombe ou est avalé accidentellement dans les six premières heures, il doit être remplacé immédiatement. Il est conseillé d’éviter

Efficacité

Un essai randomisé a comparé en simple insu 14 jours de traitement avec la nouvelle forme de miconazole versus le gel oral chez 282 patients ayant une candidose oropharyngée liée à une radiothérapie pour un cancer des voies aérodigestives supérieures [9].

À la fin du traitement, les taux de guérison clinique et d’éradication mycologique ont été de 56 % pour le groupe traité avec les comprimés muco-adhésifs et de 49 % dans celui traité par le gel oral, sans différence statistiquement significative

Contre-indications, interactions

Loramyc^® ne doit pas être utilisé dans les cas suivants :

• •

  l’allergie au miconazole ou à tout autre composant du produit ;

• •

  l’allergie au lait ou produits dérivés ;

• •

  l’insuffisance hépatique ;

• •

  en association avec les anticoagulants oraux (hémorragies imprévisibles), les sulfamides hypoglycémiants (augmentation de l’effet hypoglycémiant), le cisapride et le pimozide (risque majoré de troubles du rythme).

Le miconazole est généralement déconseillé en association avec l’halofantrine.

S’il est pris en

Effets indésirables

Dans l’étude de Bensadoun et al. 50 % des patients, atteints d’un cancer, souffraient d’une mucite sévère lors de l’inclusion [9]. Cependant, les effets indésirables observés étaient ceux habituels du miconazole. Les plus fréquemment observés sont des troubles gastro-intestinaux (5 % des cas), en particulier des douleurs abdominales, des nausées et des vomissements, mais aussi une dysgueusie (6 % des cas) et un prurit (2 %).

Dans 7,2 % des cas, une sensation de brûlure au site d’application du

Conclusion

Le comprimé gingival muco-adhésif est une nouvelle forme galénique d’administration locale de principes actifs dans la cavité buccale permettant une libération précoce et prolongée de concentrations efficaces. Cette innovation ouvre de nouveaux champs d’applications dans un domaine largement négligé jusqu’à présent. Un essai clinique utilisant le même mode d’administration est actuellement en cours au service de stomatologie et de chirurgie maxillofaciale de l’hôpital de la Salpêtrière pour